Dies ist eine kompakte Übersicht zu Peptide — geschrieben für Leser, die mehr als einen Absatz, aber kein Lehrbuch wollen.
Diese Seite wurde am 2025-12-11 aktualisiert und wird regelmäßig bei neuen Erkenntnissen überarbeitet.
== Pharmakologie == Ergotamin zeigt hohe (nanomolare und subnanomolare) Affinitäten zu α1- und α2-Adrenozeptoren, zu Dopamin-Rezeptoren und zu Serotonin-(5-HT)-Rezeptoren. An diesen Rezeptoren wirkt es als Agonist, Partialagonist oder als Antagonist. Der LD50-Wert beträgt 3,0 mg/kg (Kaninchen, i.v.). Die Plasmahalbwertszeit ist 20–34 Stunden. Seine Migränewirksamkeit wird mit der partialagonistischen Wirkung von Ergotamin an 5-HT1B/1D an Blutgefäßen im Zentralnervensystem begründet. Da Ergotamin aber nicht nur aus pharmakodynamischer Sicht (fehlende Selektivität), sondern auch aus pharmakokinetischer Sicht (geringe, stark schwankende Resorption, schlechte Gewebegängigkeit, relativ lange Halbwertzeit) problematisch ist, wird es als Mittel 3. Wahl zur Akuttherapie der Migräne angesehen. Die klassische, alte Einnahmeform von Ergotamin als Tablette durch den Mund ist wegen der sehr unterschiedlichen Aufnahme in die Blutbahn in der Wirksamkeit tatsächlich sehr schwankend und führte früher häufiger zu Missbrauch. Wählt man als Applikationsform hingegen eine Rektiole, ist die Wirksamkeit bei niedrigerer als der gewöhnlichen oralen Dosis – durch die rasche und nahezu vollständige Resorption im Enddarm – insgesamt sicher und gut; es besteht aber auch hier die Gefahr des Missbrauchs und bei länger dauernder täglicher Anwendung eines perianalen Ulcus. Bei längerer Einnahme oder in hoher Dosierung kann Ergotamin auch zu Kopfschmerzen, Erbrechen, starken Bauchschmerzen, Gefühlsstörungen in den Extremitäten und zu Pupillenerweiterung führen.
Quellen: de.wikipedia.org
== Biosynthese == Ergotamin gehört zu den Sekundärmetaboliten und ist das wesentliche Alkaloid des Mutterkornpilzes (Claviceps purpurea). Die Ergotamin-Biosynthese in diesem und nahe verwandten Pilzen beginnt mit der Kondensation der Aminosäure, L-Tryptophan durch Prenylierung mit Dimethylallyl-Diphosphat, welche durch das Enzym Dimethylallyl-Tryptophan (DMAT)-Synthase katalysiert wird. Dieser erste biosynthetischen Schritt ist allen Mutterkornalkaloiden gemeinsam, und nach einer Reihe weiterer enzymatische Schritte durch Methyltransferasen und Oxygenasen, wird das Ergolin Lysergsäure gebildet. Lysergsäure wird in den darauf folgenden Schritten von dem Enzym Lysergyl-Peptid-Synthetase als Substrat verwendet und sukzessiv an L-Alanin, L-Prolin und L-Phenylalanin gebunden. In mehreren Schritten ablaufende enzymatische oder spontane Ringschliessungen, Oxygenierungen und Epimerisierung ergeben schließlich Ergotamin als Endprodukt.
Quellen: de.wikipedia.org
== Rechtsstatus == Ergotamin fällt unter die Kategorie 1 des Grundstoffüberwachungsgesetzes als direkter Vorläufer des Betäubungsmittels LSD. Damit ist der Handel, Herstellung, die Ein- und Ausfuhr genehmigungs- und meldepflichtig.
Quellen: de.wikipedia.org
Erlotinib ist ein selektiver Inhibitor der Tyrosinkinase-Domäne des EGF-Rezeptors. Es wurde 2005 unter dem Namen Tarceva in der EU zugelassen zur Behandlung des Lungenkrebses (nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom), Anfang 2007 erfolgte die Indikationserweiterung zur Therapie des Bauchspeicheldrüsenkrebses (Pankreaskarzinom).
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== Pharmakologie == Erlotinib ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der zu einer Blockade des Tumor-Zellwachstums führen kann. Indem Erlotinib die Tyrosinkinaseaktivität innerhalb der Zelle blockiert, verhindert es die Signalübertragung über den für das Zellwachstum wichtigen Wachstumsfaktorrezeptor HER1 (humaner epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor 1), auch EGFR (epidermal growth factor receptor).
Quellen: de.wikipedia.org
== Zugelassene Anwendungsgebiete == Bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (Non Small Cell Lung Cancer, NSCLC) wird Erlotinib in fortgeschrittenen Krankheitsstadien angewendet, bei denen eine übliche Chemotherapie versagt hat und eine L858R-Mutation im epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) vorliegt. Lebensverlängernde Wirkungen bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs wurden in der am M.D. Anderson Krebszentrum in Houston durchgeführten TRIBUTE-Studie jedoch nur für lebenslange Nichtraucher nachgewiesen.
Quellen: de.wikipedia.org
Zum Einsatz von Erlotinib als Erstmedikation und in der Kombinationstherapie bei Lungenkrebs werden zurzeit Studien durchgeführt. Seit September 2005 ist Erlotinib in der EU zur Therapie bei fortgeschrittenem oder metastasiertem Lungenkrebs (NSCLC), die mindestens eine vorangegangene Chemotherapie erhalten haben, zugelassen. Die Zulassung wurde unabhängig vom EGFR-Mutationsstatus erteilt. In den folgenden Jahren wurde die Zulassung erweitert, so dass Erlotinib mittlerweile auch als Erstlinientherapie bei der oben genannten Patientengruppe, falls eine EGFR-Mutation vorliegt, zugelassen ist. Die empfohlene Dosis beim Bronchialkarzinom beträgt einmal täglich 150 mg. Im Januar 2007 erfolgte die Zulassung von Tarceva in Kombination mit dem Chemotherapeutikum Gemcitabin in der Erstlinientherapie von Patienten mit metastasiertem Bauchspeicheldrüsenkrebs (Pankreaskarzinom). Für das nicht-metastasierte, lokal fortgeschrittene Pankreaskarzinom konnte kein Überlebensvorteil nachgewiesen werden und hierfür besteht auch keine Zulassung. Die empfohlene Dosis beim Pankreaskarzinom beträgt einmal täglich 100 mg.
Quellen: de.wikipedia.org
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